निफेडिपाइन गोलियाँ

निफ़ेडिपिन की गोलियां। पर्यायवाची: Adalat, Procardia, आदि। संकेत इस प्रकार हैं: 1.Angina Pectoris: संस्करण एनजाइना पेक्टोरिस; अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस; क्रोनिक स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस ।2।

उच्च रक्तचाप (अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है)।

【दवा का नाम】
जेनेरिक नाम: निफ़ेडिपिन गोलियां
अंग्रेजी नाम: निफ़ेडिपिन गोलियां
【सामग्री】nifedipine
रासायनिक नाम: 2,6-डाइमिथाइल -4 (2-नाइट्रोफेनिल) -1,4-डायहाइड्रो-3,5-पाइरिडिंडिनेरबॉक्सिलिक एसिड डाइमिथाइल एस्टर
आणविक सूत्र: C17H18N2O6
आणविक भार: 346.34
【उपस्थिति】एक फिल्म लेपित टैबलेट, जो कोटिंग को हटाने के बाद पीला दिखाई देता है।
【संकेत】1। एनजाइना पेक्टोरिस: वेरिएंट एनजाइना पेक्टोरिस; अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस; पुरानी स्थिर एनजाइना।
2। उच्च रक्तचाप (अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के साथ संयोजन में)।
【विनिर्देश】 5mg।

【उपयोग और खुराक】】
1। निफेडिपिन की खुराक को धीरे -धीरे रोगी की सहिष्णुता और एनजाइना पेक्टोरिस के नियंत्रण के अनुसार समायोजित किया जाना चाहिए। निफेडिपिन के ओवरडोजिंग से कम रक्तचाप हो सकता है।
2। एक छोटी खुराक से लेना शुरू करें, आमतौर पर 10mg/समय (प्रति समय 2 गोलियां) से शुरू होता है, मौखिक रूप से दिन में 3 बार लिया जाता है; आमतौर पर उपयोग की जाने वाली रखरखाव खुराक 10-20mg/समय मौखिक रूप से (2-4 टैबलेट प्रति समय), दिन में 3 बार है। स्पष्ट कोरोनरी ऐंठन वाले रोगियों के लिए, इसका उपयोग 20-30mg/समय (4-6 टैबलेट प्रति समय) तक किया जा सकता है, दिन में 3-4 बार। अधिकतम खुराक 120mg/दिन (प्रति दिन 24 गोलियां) से अधिक नहीं होनी चाहिए। यदि स्थिति जरूरी है, तो इसे चबाया जा सकता है और 10mg/समय (प्रति समय 2 टैबलेट) की खुराक पर मौखिक रूप से या सबलिंग रूप से लिया जा सकता है। दवा के प्रति रोगी की प्रतिक्रिया के आधार पर, इसे फिर से प्रशासित करने का निर्णय लिया जा सकता है।
3। आमतौर पर, खुराक को समायोजित करने में 7-14 दिन लगते हैं। यदि रोगी के लक्षण स्पष्ट हैं और स्थिति जरूरी है, तो खुराक समायोजन अवधि को छोटा किया जा सकता है। दवा के लिए रोगी की प्रतिक्रिया, हमलों की आवृत्ति, और सबलिंगुअल नाइट्रोग्लिसरीन की खुराक के आधार पर, निफेडिपिन की खुराक को 10-20mg (2-4 टैबलेट) से 30mg/समय (एक समय में 6 टैबलेट) से 3 दिन, 3 बार 3 बार समायोजित किया जा सकता है।
4। सख्त निगरानी के तहत अस्पताल में भर्ती मरीजों के लिए, 10mg (2 टैबलेट) को हर 4-6 घंटे में एनजाइना या इस्केमिक अतालता के नियंत्रण के आधार पर जोड़ा जा सकता है।
【विपरित प्रतिक्रियाएं】

1। दवा के बाद परिधीय एडिमा की सामान्य घटना (परिधीय एडिमा खुराक - निर्भर है, 60mg/दिन और 120mg/दिन लेते समय 12.5% ​​लेने पर 4% की घटना दर के साथ); चक्कर, सिरदर्द, घृणित, थकान और चेहरे की फ्लशिंग (10%)। क्षणिक हाइपोटेंशन (5%), अक्सर दवा के विच्छेदन की आवश्यकता नहीं होती है (क्षणिक हाइपोटेंशन खुराक - निर्भर है, 60mg/दिन की खुराक पर 2% की घटना और 120mg/दिन की खुराक पर 5%)। व्यक्तिगत रोगियों को एनजाइना का अनुभव हो सकता है, जो हाइपोटेंसिव प्रतिक्रियाओं से संबंधित हो सकता है। तालमेल, नाक की भीड़, छाती की जकड़न, सांस की तकलीफ, कब्ज, दस्त, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ऐंठन, पेट में विकृति, कंकाल की मांसपेशियों की सूजन, संयुक्त कठोरता, मांसपेशियों की ऐंठन, मानसिक तनाव, कांपना, न्यूरोटिसिज्म, नींद की विकार, धमाकेदार दृष्टि और असंतुलन, आदि भी देख सकते हैं। बेहोशी (0.5%), अब नहीं होगा यदि अन्य एंटी एनजाइना दवाओं के साथ कम या संयुक्त हो।
2। दुर्लभ एनीमिया, सफेद रक्त कोशिकाओं, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, पुरपुरा, एलर्जी हेपेटाइटिस, मसूड़े हाइपरप्लासिया, अवसाद, व्यामोह में कमी, रक्त दवा सांद्रता, एरिथेमेटस अंग दर्द, एंटिन्यूक्लियर एंटीबॉडी सकारात्मक गठिया, आदि (0.5%) के चरम पर तुरंत अंधा।
3। संभावित गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं: मायोकार्डियल रोधगलन और कंजेस्टिव हार्ट की विफलता की घटना 4%है; फुफ्फुसीय एडिमा की घटना 2%है; अतालता और चालन ब्लॉक की घटना 0.5% से कम है।
4। इस उत्पाद से एलर्जी से एलर्जी हेपेटाइटिस, दाने और यहां तक ​​कि एक्सफ़ोलीएटिव जिल्द की सूजन हो सकती है।
【Contraindication】यह निफेडिपिन से एलर्जी व्यक्तियों के लिए contraindicated है।

【सावधानियां】
1. हाइपोटेंशन: कम रक्तचाप वाले अधिकांश रोगी केवल निफेडिपिन लेने के बाद हल्के हाइपोटेंशन का अनुभव करते हैं, और कुछ रोगियों को गंभीर हाइपोटेंशन लक्षणों का अनुभव हो सकता है। यह प्रतिक्रिया अक्सर खुराक समायोजन या खुराक में वृद्धि के दौरान होती है, खासकर जब बीटा ब्लॉकर्स के साथ संयुक्त। इस अवधि के दौरान, रक्तचाप की निगरानी करने की आवश्यकता होती है, खासकर जब अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के साथ संयुक्त होता है।
2. कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग (या अन्य सर्जरी) से गुजरने वाले फेंटेनाइल एनेस्थेसिया के तहत अकेले निफेडिपिन या बीटा ब्लॉकर्स के साथ संयोजन में गंभीर हाइपोटेंशन का अनुभव हो सकता है। यदि शर्तों की अनुमति है, तो दवा को कम से कम 36 घंटे के लिए बंद कर दिया जाना चाहिए।
3. एंगिना और/या मायोकार्डिअल रोधगलन: बहुत कम संख्या में रोगियों, विशेष रूप से गंभीर कोरोनरी धमनी स्टेनोसिस के साथ, जो कि निफेडिपिन या बढ़ती खुराक लेने के बाद रिफ्लेक्स उत्तेजना और बढ़ी हुई हृदय गति का अनुभव करते हैं, जिससे एनजाइना या मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन की बढ़ती घटना होती है।
4.peripheral एडिमा: 10% रोगी हल्के से मध्यम परिधीय एडिमा का अनुभव करते हैं, जो धमनी फैलाव से संबंधित है। एडिमा अक्सर पहले निचले अंगों में होती है और इसे मूत्रवर्धक के साथ इलाज किया जा सकता है। दिल की विफलता वाले रोगियों के लिए, यह अलग करना आवश्यक है कि क्या एडिमा बाएं वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन के और बिगड़ने के कारण होता है।
5. बीटा ब्लॉकर्स के "रिबाउंड" के समतुल्य: बीटा ब्लॉकर्स के अचानक बंद होने और निफेडिपिन का उपयोग, कभी -कभी एनजाइना पेक्टोरिस में परिणाम हो सकता है। पूर्व की खुराक को धीरे -धीरे कम किया जाना चाहिए।
6. कंसिस्टिव हार्ट फेल्योर: बीटा ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले मरीजों की एक छोटी संख्या, निफेडिपिन लेने के लिए शुरू करने के बाद दिल की विफलता का विकास कर सकती है, और गंभीर महाधमनी स्टेनोसिस वाले रोगियों को अधिक जोखिम होता है।
निदान के साथ 7. इन्टरफेरेंस: इस उत्पाद का उपयोग करते हुए, कभी -कभी क्षारीय फॉस्फेट, क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज, लैक्टेट डिहाइड्रोजनेज, एस्पार्टेट एमिनोट्रांसफेरेज़, और एलेनिन एमिनोट्रांसफेरेज़ में वृद्धि हो सकती है। आम तौर पर, कोई नैदानिक ​​लक्षण नहीं हैं, लेकिन रिपोर्ट किया गया है कि पित्त स्टैसिस और पीलिया; घटाया प्लेटलेट एकत्रीकरण और लंबे समय तक रक्तस्राव का समय; हेमोलिटिक एनीमिया के साथ/बिना डायरेक्ट कोम्ब टेस्ट पॉजिटिव।
8. जिगर और गुर्दे की शिथिलता के साथ मौजूद: जो रोगी बीटा ब्लॉकर्स ले रहे हैं, उन्हें सतर्क होना चाहिए और हाइपोटेंशन को प्रेरित करने या बिगड़ने से रोकने के लिए छोटी खुराक के साथ शुरू करना चाहिए, जिससे एनजाइना, हृदय की विफलता और यहां तक ​​कि मायोकार्डियल रोधगलन की घटनाओं में वृद्धि हुई। पुरानी गुर्दे की विफलता वाले मरीजों को कभी -कभी इस उत्पाद का उपयोग करते समय रक्त यूरिया नाइट्रोजन और क्रिएटिनिन में प्रतिवर्ती वृद्धि का अनुभव हो सकता है, और निफेडिपिन के साथ संबंध पर्याप्त स्पष्ट नहीं है।
9. लोंग टर्म एडमिनिस्ट्रेशन को निकासी सिंड्रोम और रिबाउंड की घटना से बचने के लिए अचानक गिरफ्तार नहीं किया जाना चाहिए।
【गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाएं】
1। कोई विस्तृत नैदानिक ​​अनुसंधान डेटा नहीं है। पशु प्रयोगों से पता चला है कि Nifedipine का भ्रूण पर एक टेराटोजेनिक प्रभाव है, लेकिन अभी तक कोई प्रासंगिक मानव रिपोर्ट नहीं है।
2। निफेडिपिन को स्तन के दूध में स्रावित किया जा सकता है। स्तन - खिलाने वाली महिलाओं को या तो दवा लेना बंद कर देना चाहिए या स्तन को रोकना चाहिए - खिलाना।
【बच्चे】स्पष्ट नहीं।
【बुजुर्ग रोगी】आधा - निफेडिपिन का जीवन बुजुर्गों में लंबे समय तक है, इसलिए इसके आवेदन के दौरान खुराक को समायोजित करने के लिए ध्यान दिया जाना चाहिए।
【ड्रग इंटरैक्शन】
1.nitrates: जब इस उत्पाद के साथ संयुक्त होता है, तो यह एनजाइना पेक्टोरिस की शुरुआत को नियंत्रित कर सकता है और अच्छी सहिष्णुता है।
2. - ब्लॉकर्स: - ब्लॉकर्स के साथ इस उत्पाद का संयोजन अच्छी तरह से है - रोगियों के विशाल बहुमत में सहन और प्रभावी। हालांकि, कुछ व्यक्तिगत रोगियों में, यह हाइपोटेंशन, दिल की विफलता और एनजाइना पेक्टोरिस को प्रेरित और बढ़ा सकता है।
3. डाइजिटलिस: यह उत्पाद रक्त डिगॉक्सिन एकाग्रता में वृद्धि कर सकता है। यह शुरू में उपयोग करते समय रक्त डिगॉक्सिन एकाग्रता की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है, खुराक को समायोजित करने, या इस उत्पाद को बंद करते समय डिगॉक्सिन के रक्त एकाग्रता की निगरानी की जाती है।
4. जब उच्च प्रोटीन - बाइंडिंग दरों के साथ दवाओं का उपयोग किया गया, जैसे कि Coumarin aticoagulants, phenytoin सोडियम, क्विनिडाइन, क्विनिन, वारफारिन, आदि, इन दवाओं की मुक्त सांद्रता अक्सर बदल जाती है।
5. जब इस उत्पाद के साथ Cimetidine का उपयोग किया जाता है, तो इस उत्पाद की प्लाज्मा शिखर एकाग्रता बढ़ जाती है। खुराक को समायोजित करने के लिए ध्यान दिया जाना चाहिए।
6। कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग (या अन्य सर्जरी) से गुजरने वाले मरीजों को फेंटेनाइल एनेस्थेसिया के तहत अकेले निफेडिपिन या बीटा ब्लॉकर्स के साथ संयोजन में गंभीर हाइपोटेंशन का अनुभव हो सकता है। यदि शर्तों की अनुमति है, तो दवा को कम से कम 36 घंटे के लिए बंद कर दिया जाना चाहिए।
【फार्माकोलॉजी और विष विज्ञान】 निफेडिपिन एक डायहाइड्रोपाइरिडीन कैल्शियम प्रतिपक्षी है। यह चुनिंदा रूप से मायोकार्डियल कोशिकाओं और चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों के ट्रांसमेम्ब्रेन ट्रांसपोर्ट को रोक सकता है और प्लाज्मा कैल्शियम आयन एकाग्रता को बदलने के बिना कोशिकाओं से कैल्शियम आयनों की रिहाई को रोक सकता है।
1। फार्माकोलॉजी
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(२) यह उत्पाद मायोकार्डियल संकुचन को रोक सकता है, मायोकार्डियल चयापचय को कम कर सकता है, और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की खपत को कम कर सकता है।
(3) यह उत्पाद परिधीय प्रतिरोध वाहिकाओं को पतला कर सकता है, परिधीय प्रतिरोध को कम कर सकता है, सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप दोनों को कम कर सकता है, और हृदय के - लोड के बाद से राहत दे सकता है।
(4) यह उत्पाद चीन के कार्य में देरी कर सकता है - अलिंद नोड और अलग -अलग हृदय के एट्रिओवेंट्रिकुलर चालन; बरकरार जानवरों और मनुष्यों में इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल अध्ययनों ने यह नहीं पाया है कि इस उत्पाद में एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में देरी करने का प्रभाव है, चीन - अलिंद नोड रिकवरी समय को लम्बा करना और चीन {{३}} आलिंद नोड दर को धीमा करना।
2। विष विज्ञान
कोई कार्सिनोजेनिक प्रभाव नहीं है। कोई उत्परिवर्तन नहीं है। उच्च - खुराक आवेदन महिला चूहों की fecundity को कम कर सकता है; यह टेराटोजेनेसिस का कारण बन सकता है; यह गर्भपात का कारण बन सकता है (भ्रूण के चूहों की दवा अवशोषण दर बढ़ जाती है, भ्रूण के चूहों की मृत्यु दर बढ़ जाती है, और नवजात चूहों की जीवित रहने की दर कम हो जाती है)। गर्भवती बंदर 2/3 - 2 अधिकतम मानवीय खुराक के समय से छोटे प्लेसेंटस और अपूर्ण खलनायक विकास को जन्म दे सकते हैं; चूहों को 3 गुना अधिकतम मानव खुराक देने से गर्भावस्था का प्रसार हो सकता है। मानवीय रूप से प्रभाव पर प्रभाव अभी भी स्पष्ट नहीं है।

【फार्माकोकाइनेटिक्स】
यह मौखिक प्रशासन के बाद तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित है। मौखिक प्रशासन के 10 मिनट बाद इसकी रक्त दवा की एकाग्रता का पता लगाया जा सकता है, और शिखर रक्त दवा एकाग्रता लगभग 30 मिनट बाद पहुंच जाती है। शिखर तक पहुंचने का समय उन्नत होता है जब दवा चबाया जाता है या सबलिंग रूप से प्रशासित किया जाता है। जैवउपलब्धता और आधा - जीवन में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं है जब निफेडिपिन की खुराक 10 - 30 mg के बीच होती है। मूल रूप से निफेडिपिन गोलियों के निगलने, चबाने और सबलिंगुअल प्रशासन के बीच सापेक्ष जैवउपलब्धता में कोई अंतर नहीं है। निफेडिपिन प्लाज्मा प्रोटीन के लिए अत्यधिक बाध्य है, लगभग 90%। मौखिक प्रशासन के 15 मिनट बाद यह प्रभावी होता है, 1 - 2 घंटे में अपने चरम प्रभाव तक पहुंचता है, और प्रभाव 4 - 8 घंटे के लिए रहता है; यह sublingual प्रशासन के बाद 2 - 3 मिनटों में प्रभावी होता है और 20 मिनट में शिखर तक पहुंच जाता है। T1/2 द्विध्रुवीय है, जिसमें T1/2 2.5 - 3 घंटे और T1/2 5 घंटे हैं। दवा को यकृत में निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित किया जाता है, और लगभग 80% गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है और 20% मल के साथ उत्सर्जित होता है। लीवर और गुर्दे की अपर्याप्तता वाले रोगियों में निफेडिपिन की चयापचय और उत्सर्जन दर कम हो जाती है।
【भंडारण】एक सील कंटेनर में प्रकाश और स्टोर से सुरक्षित रखें।
【पैकेट】मौखिक ठोस दवा, उच्च - घनत्व पॉलीथीन की बोतल, प्रति बोतल 100 गोलियां।
【वैधता】36 महीने।
【मानक】Ch.p . 2020, भाग II।
【दवा अनुमोदन संख्या】गुओयाओ झुन्ज़ी H12020305